化學總動員

《紫杉醇》

發布時間:2018年12月10日 來源:中國化學會

腫瘤是當今世界直接危及人類生命最常見、最嚴重的疾病之一。紫杉醇對于腫瘤起了什么作用?它又是從何而來的?今天就讓我們一起跟著《化學總動員—紫杉醇》去一探究竟吧!

 

△ 《紫杉醇》

 

據不完全統計,全世界每年約有1000萬人新患癌癥,約有700多萬人死于癌癥。

這么多人會得癌癥。那癌癥到底是什么呢?癌癥是一種惡性腫瘤。腫瘤細胞和癌細胞都是由人體體細胞受各種因素影響,發生基因突變,轉變而來的。

腫瘤一般分為良性和惡性兩大類,良性腫瘤可以通過手術,切除腫塊,而惡性腫瘤,由于癌細胞會發生轉移,所以需要借助多種治療手段,如物理療法、化學療法、免疫療法等。

化學療法是需要借助小分子藥物來治療,其中紫杉醇就是閃耀的抗癌明星分子之一,它的發現為治療癌癥提供了很大的幫助。

 

紫杉醇是怎么被發現的?

紫杉醇來自紫杉,樹皮呈紫紅色,以前人們認為紫杉沒有多大用處,只能用來燒柴或當籬笆。

1964年化學家華爾,將研磨過的紫杉原料中復雜的化學成分一一分離出來,在1966年9月,分離出了一個有活性的物質,并確定了其分子式。1967年6月,華爾將這個化合物命名為紫杉醇。

1970年初,通過使用晶體的X光衍射技術和核磁共振技術,華爾與同事終于完全解析了紫杉醇的分子結構。并在1989年研究人員發現紫杉醇對化療失敗的患者依然有緩解作用。

病人們有救了,紫杉樹卻遭殃了。為了得到紫杉醇救治癌癥病人,人們大量砍伐樹木,導致紫衫急劇減少,而且天然紫杉木中所含的紫杉醇很少,最高僅有0.02%。據統計,平均每個病人大概需要3棵紫杉樹。

 

紫杉醇可以人工合成嗎?

科學家很想解決這個問題,但紫杉醇的結構復雜,難以人工合成。直到1993年底,化學家尼克勞和化學家侯爾頓分別宣布獨立完成了紫杉醇的全合成。

實際上,尼克勞和侯爾頓歷經數十步合成的紫杉醇產率很低,只有0.07%和2.7%,無法商業化批量生產。

1993年美國侯爾頓教授和法國Potier教授從一種英國紅豆杉葉子提取出的物質,經4步化學反應就能得到紫杉醇,產率高達80%,而且紅豆杉葉子是可以再生的。

這個發現解決了紫杉醇的來源途徑,使得大量生產紫杉醇成為可能。

 

多西紫杉醇?

紫杉醇抗癌活性并不高。幸運的是,化學家們在合成紫杉醇的同時,發現了一種和紫杉醇分子長得很像的分子,它就是多西他賽,又叫多西紫杉醇。抗癌活性是紫杉醇的2.7倍。

抗癌藥物的發現真是太不容易了,小朋友,抗癌藥物的發現來之不易,我們要感謝研究抗癌藥物的化學家們,同時我們也要保持健康的生活習慣和積極快樂的心情,遠離腫瘤!

 

(選自《化學總動員》之紫杉醇)

 

《化學總動員》系列科普視頻由中國科學院上海有機化學研究所和麥田聯合制作

 

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